Ученые из КФУ нашли безопасный способ получения фенилбутазона

Российские специалисты из Химического института им. А. М. Бутлерова при Казанском федеральном университете предложили инновационный подход к получению фенилбутазона — популярного нестероидного противовоспалительного средства. Как сообщает ТАСС, учёные нашли способ синтезировать метастабильную кристаллическую форму вещества, избежав при этом его окисления кислородом воздуха. Результаты исследования опубликованы в журнале CrystEngComm.

Фенилбутазон применяется в медицине уже несколько десятилетий. Он известен своей способностью эффективно подавлять воспаление, снижать боль и температуру. Важно отметить, что при использовании метастабильной формы препарата достигается большая биодоступность, что позволяет уменьшать дозировку без потери эффективности. Это особенно важно для снижения риска побочных эффектов, к которым могут относиться язвенные поражения желудка, нарушения кроветворения и другие осложнения.

Однако получение этой метастабильной формы ранее сопровождалось серьёзными технологическими трудностями. Распространённый метод — кристаллизация из раствора — требует создания инертной атмосферы с применением дорогих газов вроде азота или аргона, очищенных от кислорода. Без этого процесса вещество подвергается окислению, что негативно влияет на безопасность конечного препарата.

Разработка казанских химиков устраняет эту проблему. В новой методике используется твердофазное преобразование. Процесс заключается в насыщении исходной стабильной формы фенилбутазона парами двух растворителей. Сначала образуется сольват, затем второй растворитель вытесняет первый, в результате чего формируется нужная метастабильная структура без участия кислорода.

Профессор Валерий Горбачук подчёркивает, что такой подход позволяет обойтись без дорогостоящих технологий и получить качественное вещество в безопасных условиях. Это делает метод особенно привлекательным для фармацевтической промышленности, где себестоимость производства играет критическую роль.

Фенилбутазон, несмотря на наличие более современных препаратов, продолжает использоваться благодаря своей доступности и изученности. Производителям не нужно платить лицензионные отчисления, что делает его особенно выгодным для выпуска дженериков. Кроме того, известность всех возможных побочных эффектов облегчает контроль безопасности при применении.

Работа учёных финансировалась в рамках государственного задания, а также получила поддержку программы «Приоритет – 2030». Заявка на патент уже подана, что указывает на серьёзные перспективы коммерциализации технологии.