Ученые создали соединение, которое может уменьшить повреждения мозга при инсульте

Совместная команда ученых разработала молекулу, которая может ингибировать фермент, связанный с началом инсульта. Большинство инсультов происходит, когда нарушение кровотока предотвращает доступ кислорода и глюкозы к ткани мозга, что способствует гибели нейронов и других клеток.

Ученые обнаружили, что молекула, известная как 6S, уменьшает гибель мозговой ткани на целых 66% при введении в головной мозг крысы, недавно перенесшей инсульт. Также оказалось, что это уменьшает воспаление, обычно сопровождающее инсульт, который по оценкам Всемирной организации здравоохранения уносит жизни более 6 миллионов человек в год.

Ингибитор работает, связываясь с веществом цистатионин бета-синтаза, или CBS-ферментом, который обычно помогает регулировать клеточную функцию, но может также вызвать выработку токсичных уровней сероводорода в головном мозге. Хотя сероводород является важной сигнальной молекулой при нормальной концентрации, у пациентов, перенесших инсульт, проявляются его повышенные концентрации, которые, предположительно инициируют повреждение головного мозга.

Химик Дэвид Берковиц и его коллеги из университета Небраска-Линкольна (UNL) смоделировали ингибитор, похожий на молекулу, получаемую с помощью фермента CBS. Путем замены функциональных групп атомов команда увеличила время связывания ингибитора от секунды до нескольких часов. Таким образом, исследователи получили вещество, которое может значительно уменьшить повреждения мозга у жертв инсульта. Кроме того, Берковиц и его коллеги хотели получить соединение, которое можно было бы легко синтезировать.

Они достигли этого путем изъятия из молекулы углерод-сернистой связи и замены его двойной связью, что дало исследователям две одинаковые половинки молекулы. По словам Берковица с помощью кросс-метатез команда «синтезировала две половины молекулы по цене одной». Для проверки эффективности молекулы 6S при лечении инсульта Берковиц и его коллега из UNL химик Кристофер Маккьюн сотрудничали с Питером Вонг, профессором фармакологии в Национальном университете Сингапура.

Поскольку ингибитор 6S продемонстрировал свои эффекты в культурах клеток и ткани головного мозга крыс, Берковиц предупреждает, что исследование представляет собой лишь начальный шаг к разработке препарата для лечения инсульта у человека.